【化学名称】(1R✿◈★◈、2R✿◈★◈、3R)-3-羟基-2-〔(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基〕-5-氧代环戊烷庚酸【作用特点】本品主要成份前列地尔(PGE1)是一种活性极强的生理活性物质✿◈★◈，有明显的扩张血管✿◈★◈、抑制血小板聚集的药理作用✿◈★◈。然而尊龙棋牌安卓版✿◈★◈，PGE1在体内代谢很快✿◈★◈，在肺部氧化酶作用下✿◈★◈，每通过一次肺循环✿◈★◈，即有60%～90%失活✿◈★◈，为了保持药效✿◈★◈，通常采用大剂量5 h以上持续静脉给药的方法蜜芽tv跳转接口点击进入网站100✿◈★◈，但因此产生的副作用特别是血管疼痛使患者难以忍受✿◈★◈。凯时注射液是将PGE1封入直径为0.2 μm的脂微球中✿◈★◈，脂微球是理想的药物载体✿◈★◈，对病变血管有特殊亲和性尊龙棋牌安卓版✿◈★◈，可将PGE1运送到特定的病变部位✿◈★◈，同时在脂微球的屏障保护下✿◈★◈，PGE1在肺部的失活率明显降低✿◈★◈。凯时的给药剂量仅为PGE1粉针剂的1/10尊龙棋牌安卓版✿◈★◈，从而极大地降低了副作用✿◈★◈。【药理作用】① 血管扩张作用✿◈★◈：对正常大鼠及链脲佐霉素诱发的糖尿病大鼠✿◈★◈，凯时显示出比PGE1粉针剂更强的血流增加作用人生就是搏✿◈★◈，✿◈★◈，其作用对糖尿病大鼠更为显著✿◈★◈。② 血小板聚集抑制作用✿◈★◈：在仓鼠颊囊微小血管✿◈★◈，用ADP诱发血栓形成✿◈★◈。凯时比PGE1粉针剂有更强的抑制血栓形成作用尊龙棋牌安卓版✿◈★◈，并且药效的持续性要好于PGE1粉针剂✿◈★◈。对由月桂酸钠诱发的末梢动脉栓塞症的大鼠✿◈★◈，凯时对损伤进程有较强的抑制作用✿◈★◈。且凯时比PGE1粉针剂更有效✿◈★◈。③ 血管内分布✿◈★◈：电镜下观察到在正常和糖尿病大鼠中✿◈★◈，脂微球附着于肠系膜小动脉✿◈★◈，毛细血管内皮细胞尊龙凯时人生需要博✿◈★◈，✿◈★◈，在胸部有病变的自发性高血压大鼠中✿◈★◈，脂微球附着于大动脉内皮细胞而被细胞内摄取✿◈★◈，3H标记的凯时与3H PGE1相比在自发性高血压大鼠的病变血管内有更高的放射性分布✿◈★◈。【药代动力学】将同位素3H标记的凯时给大鼠iv,30 s后血液蜜芽tv跳转接口点击进入网站100✿◈★◈、血浆中PGE1的放射浓度分别为27.34✿◈★◈、39.82 ng eq/ml✿◈★◈，大部分组织5 min后达到峰值✿◈★◈，8 h后体内浓度是静注30 s时浓度的1%✿◈★◈，血浆中的主要代谢物质是13✿◈★◈，14-二氢-15氧代前列腺素E1蜜芽tv跳转接口点击进入网站100✿◈★◈。由于采用脂微球作为载体✿◈★◈，静注后尊龙凯时 - 人生就是搏!✿◈★◈！✿◈★◈，主要分布在小动脉✿◈★◈、毛细血管和有病变的主动脉血管壁✿◈★◈。浓度最高的组织器官是肝✿◈★◈、肾和肺✿◈★◈。浓度最低的组织器官是中枢神经系统✿◈★◈、眼球和睾丸✿◈★◈，无特定的组织蓄积性✿◈★◈。【适应证】治疗由慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎✿◈★◈、闭塞性动脉硬化症)引起的四肢溃疡及微循环障碍引起的四肢静息疼痛✿◈★◈。【用法与用量】成人qd,2 ml(含10 μg PGE1)+10 ml生理盐水(或5%的葡萄糖)iv✿◈★◈，或直接入小壶✿◈★◈。【注意事项】① 心衰患者✿◈★◈、青光眼或眼压亢进患者✿◈★◈、消化道溃疡患者和间质性肺炎患者慎用✿◈★◈。② 出现副作用时✿◈★◈，可降低给药速度或停药✿◈★◈。③ 本制剂与输液混合后在2 h内使用✿◈★◈，残液不能再使用✿◈★◈。【临床评价】经北京4家医院进行开放式随机对照临床研究✿◈★◈。试验组99例✿◈★◈，用凯时注射液2 ml(10 μg PGE1)✿◈★◈，qd;对照组用PGE1粉针剂(100 μg PGE1)✿◈★◈，qd,疗程4周✿◈★◈，二者的有效率分别为85.48%和76.47%✿◈★◈；显效率分别为40.32%和23.53%✿◈★◈；试验组轻度静脉刺激发生率为6.45%✿◈★◈，对照组不同程度的静脉刺激发生率为54.55%✿◈★◈。结果提示✿◈★◈，凯时的疗效高于PGE1粉针剂✿◈★◈，不良反应发生率明显低于粉针剂✿◈★◈。

　　高血压是以体循环动脉压升高为主要临床表现的心血管综合征✿◈★◈，在未用抗高血压药的情况下✿◈★◈，非同日3次测量✿◈★◈，收缩压≥140mmHg和(或)舒张压≥90mmHg✿◈★◈，可诊断为高血压✿◈★◈。高血压是最常见的慢性病✿◈★◈，也是心脑血管病最主要的危险因素✿◈★◈，其脑卒中✿◈★◈、心肌梗死✿◈★◈、心力衰竭及慢性肾脏病等主要并发症✿◈★◈，不仅致残✿◈★◈、致死率高✿◈★◈。高血压病一般指的是原发性高血压蜜芽tv跳转接口点击进入网站100✿◈★◈。原发性高血压占高血压的90%以上✿◈★◈。高血压病的原因目前还不是很明确✿◈★◈，每个个体的原因和发病机制不尽相同✿◈★◈，个体差异性较大中国尊龙凯时✿◈★◈。

　　多发人群✿◈★◈：中老年人尊龙棋牌安卓版✿◈★◈，平时钠盐的摄入量过多的人✿◈★◈，父母患有高血压者蜜芽tv跳转接口点击进入网站100✿◈★◈，摄入动物脂肪较多者✿◈★◈，长期饮酒者